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    人参皂甙 CK 药理作用

    互联网2007年12月13日 17:18 点击:4819

    药理作用

    1.对中枢神经系统的作用

    ( 1 )对高级神经活动的影响参叶总皂甙腹腔注射给大鼠可抑制已建立的条件反射,使反射潜伏期延长。

    ( 2 )对脑单胺类和氨基酸灶神经递?#23454;?#24433;响人参根总甙显著地降低中年大鼠大脑皮质和脑干的谷氨酸( Glu )、脑干的天门冬氨酸( ASP )、下丘脑的 5 一羟色胺( 5 一 HT )含量,增高下丘脑的 γ 一氨基丁酸( GABA )、大脑皮质和脑中的牛磺酸( Tau )、下丘脑和脑干的去甲肾上腺素( NE )和多巴胺( DA )的含量。显著降低老年大鼠大脑皮质和脑干的 Glu 、大脑皮质 Asp 、大脑皮质和下丘脑的 5 一 HT 的含量,增高大脑皮?#23454;?GABA 、下后脑的 DA 含量。

    (3) 对纹状体 DOPAC 、 HVA 及 5 一 HIAA 的影响用脑内透析法结合高效?#21512;?#19968;电化学检测技术的研究发现人参茎叶总皂甙能显著降低清醒自由活动大鼠脑纹状体细胞外流中 3 , 4 ?#27426;潜?#20057;酸( DOPAC )和高香草酸( HVA )的含量,而对 5 一羟吲跺乙酸( 5 一 HIAA )却无显著影响。

    ( 4 )中枢抑制作用体外实验表明,人参茎叶总皂甙( GNS ) 0.10 、 1.00mg / ml 显著抑制兔大脑微粒体 Na+ , K+ 一 ATPase 和 Ca+2 一 ATPase 的活力,对 Mg+2 一 ATPase 也具有抑制作用。提示人参的中枢抑制作用可能与 ATP 酶的抑制有关。预先应用大剂量异烟肼后,再服用人参茎叶皂甙能非常明显地升高由异烟肼所引起的脑内 γ 一氨基丁酸水平的降低。

    ( 5 )对学习和记忆的影响人参茎叶皂甙可以提高大白鼠在 MG 一 1 ?#20820;?#23467;中条件性回避反应的出现率和分辨学习的正确率,?#20202;?#32773;的提高程度较后者更为显著。以小鼠为实验动物,用 M 一胆碱阻断剂樟柳碱造成记忆?#20064;?#29992;环己酰?#21069;分?#23567;鼠记忆巩固不良后,向小鼠腹腔注射 200mg / kg 、 100.5mg / kg 人参茎叶皂甙。结果表明茎叶总皂甙能明显对抗樟柳碱的作用和改善小鼠的记忆。

    ( 6 )参叶总皂甙有精神安定作用,也有抗惊厥作用。

    2.对心血管系统的作用

    (?#20445;?#23545;?#33041;?#30340;影响从人参不同部位:人参茎叶、芦头、果及主根所提取的总皂甙,以相同剂量给大鼠灌胃( i g) 7d ,用异丙基肾上腺素( ISO )造成心肌坏死,观察心电?#32908;?#34880;清酶学( CPK 、 LDH 及 γ 一 GT )变化以?#23433;?#29702;变化和糖原含量。结果表明:各种部位的皂甙均能保护心肌,使之病损减轻,尤以人参果皂甙作用为佳。以 β 受体阻断剂心得?#21442;?#38451;性对照,人参不同部位皂甙与心得安作用获相似结果。用两次结扎家兔冠状动脉左?#25233;?#27169;型及心外膜心电图标测方法评价人参总皂甙的抗心肌缺血作用。结果表明,实验组与阳性对照心得安组结果相符,均能使提高的 ∑ST 和 NST 减少,并使缺血心肌 cGMP 含量下降而不影响 cAMP 。此作用与地塞米松组亦相似。人参总皂甙的上述作用强度与给药时间有关?#22351;?2 次结扎前 70min 给药组作用强度明显大于第 2 次结扎前 5min 给药组。本实验动态观察发现:家兔心肌缺血 10min∑ST 升高达峰值, 1h 后下降;缺血 15min 时 ST 段抬高大于 2mV 的所有标测点,于 24 小时后有 93 . 5 %出现病理性 Q 波和 N 一 BT 不着色,提示阻断冠脉 15min 时 ST 段标测对其 24h 后发展为心肌坏死有预报性意义。还表明了人参总皂甙抗心肌缺血作用的机制,认为其抗心肌缺血作用与降低 cGMP 有关,而与糖皮质激素无关,因为实验兔血浆皮质酮含量无变化。人参总皂甙 540mg / kg 腹腔注射能降低小鼠在?#29616;?#32570;氧情况下大脑和心肌的乳酸含量,能恢复缺氧时心肌 cAMP / cGMP 比值的降低,表明能改善组织在缺氧时的能量代谢。缺氧小白鼠心肌的超微结构观察显示,人参总皂甙能保护心肌毛细血管内皮细胞,减轻线粒体的损伤。结果表明人参总皂甙对小鼠缺氧时的代谢?#32479;?#24494;结构损?#21496;?#26377;保护作用。人参果总皂甙对乳鼠原代培养心肌细胞的实验研究结果表明:人参果总皂甙具有促进乳鼠培养心肌细胞 DNA 合成的作用:对缺糖缺氧培养的缺氧性损伤的心肌细胞具有保护作用。人参茎叶总皂甙( GNS )和人参根总皂甙( GRS ) 10mg / kg , 20mg / kg 和 40mg / kg ,显著抑制犬心肌细胞膜 Na 十, K+ 一 ATPase 的活力。人参茎叶二?#30002;?#30338;甙( PDS )和三?#30002;?#30338;甙( PTS ) 5mg / kg , 10mg / kg 和 20mg / kg ,也显著抑制 Na+ , K+ - AFPase 与活力离体实验表明: GNS 、 GGRS 、 PDS 和 PTS 在 0 . 01g / L , 0.10g / L 和 1.00g / L ,对犬心肌细胞膜 Na+ , K+ 一 ATPase 的活力均具有抑制作用。提示人参的正性肌力作用可能与其对心肌 Na+ , K+ 一 ATPase 的抑制有关。人参茎叶皂甙对兔心乳头肌收缩性、兴奋性和自律性的影响的研究结果表明,给予 2 . 5 %人参茎叶皂甙 0.1ml 后,兔心乳头肌收缩张力有所提高,待累积药量为 0.2 ~ 0.3ml 以后,收缩张力显著提高。给予人参茎叶皂甙 0.3ml 和肾上腺素 21.83μM ,均能提高兔心乳头肌兴奋性。实验还表明人参茎叶皂甙具?#34892;?#21516;肾上腺素提高兔心乳头肌自动节律作用。用人参茎叶皂甙 50mg / kg 静注可使狗左心室泵功能和心肌收缩性发生程度不同的改变,可使左心室内压( LVP )、心血输出量( CO )、?#33041;?#25351;数( CI )、总外周血管阻力( TPVR )、股动脉血压( BP )、心率( HR )、耗氧量( PF )、心搏指数( SI )、 t 一( dp / dtmax 等上升。

    ( 2 )对血管的作用静脉注射总皂甙能降低犬后肢血管和脑血管阻力,但却能增加大鼠肾血管阻力。 PNG 和 PGS50mg / kgod po ,?#20013;?3 个月,能显著降低老龄大鼠心肌和脑组织脂褐素及血清过氧化脂质含量( P < 0.01 ), PNG 和 iPGS 可升高 HDL - C 及其亚组分 HDL2 一 C 的含量,增加血清 HDL 一 C / Tch 比值,对 Tch 和 TG 含量无明显影响。结果提示 PNG 和 PGS 抗动脉粥样硬化病变形成可能与其抗氧化作用有关。

    ( 3 )对血压的影响破坏脊髓大鼠实验显示, iv 人参皂甙 30mg / kg 不影响外源性去甲肾上腺素( NE )的升压反应,但显著减弱电刺激胸段的升压反应;又能拮抗突触前膜a 2 受体阻滞剂育亨宾加强电刺激引起的升压反应。结果表明,人参皂甙的降压作用不是?#33519;?#23545;抗 NE 的作用,可能是通过兴奋突触前膜a 2 受体减少交感神经递质?#22836;擰?/P>

    ( 4 )抗 心律失常 作用实验取 2 ~ 2.5kg 体重的家兔分为 3 组(人参果组、人参根组、对照组)。两实验组分别于静脉给予人参果或人参根皂甙 20mg / kg ,对照组用同法给等?#21487;?#29702;盐水,然后描记心电?#32908;?#20877;对 3 组家兔通过耳静脉快速给肾上腺素 50mg / kg ,注射完毕立即描记心电?#32908;?#32463;观察 3 组家兔均引起多?#20013;?#24459;失常。但实验中先经耳静脉给皂甙者 , 其心律不齐改变程度较轻,消失?#37096;臁?#20004;实验组与对照组比较差异显著( P < 0.05 )。证明人参提取物可以对抗肾上腺素所导致的实验性心律不齐。人参皂甙对心肌细胞内 cAMP 及 cGMP 的含量具有双向调节作用,故维持 cAMP 、 cGMP 的平衡也是对抗在应激状态下心律紊乱的一个因素。

    3 .对血液与造血系统的作用采用放射薄层扫描、放射自显影?#33018;?#23556;活性测定等同位素技术研究人参总皂甙对花生四烯酸在兔血小板中代谢的影响。

    结果表明人参总皂甙抑制兔血小板血栓素 A2 的生物合成,并呈量效关系。同时对前列腺素 A2 也有抑制作用。这种抑制作用的机理可能是人参总皂甙抑制?#25628;?#23567;板?#36153;?#37238;及血栓素 A2 合成酶的活性。人参皂甙在体内外均抑制由花生四烯酸、 ADP 和凝血酶诱导的血小板聚集。同?#20445;?#20154;参皂甙明显升高血小板中 cAMP 含量,但是不影响血小板中 cGMP 含量。提示人参皂甙对血小板聚集的抑制作用与其升高血小板中 cAMP 含量有关。人参总皂甙对家兔血小板聚集和?#22836;?#26377;明显的抑制作用;对血小板磷脂酶 A2 、血小板钙调素以及磷酸二酯酶活性均有明显的抑制作用。采用脾集落形成法( SCA )和琼脂扩散盒方法( ADC )研究了人参总皂甙对小鼠骨髓脾集落形成单位( C - U - S )和粒系定向干细胞( CFU 一 C )的影响。实验证明,事先以人参总皂甙 10mg / kg 口服或腹腔注射,连续 5 ~ 7d ,能使阿糖胞苷( Ara 一 C )和三尖?#20943;?#30897;( H )杀伤 CFU 一 S 和 CFU 一 C 的作用大约增强 1 ?#19969;?#37319;用造血祖细胞体外培养和脾集落形成法等技术,较系统地观察了人参总皂甙对小鼠血细胞生成的影响。结果表明:除早期红系祖细胞和晚期红素祖细胞外,人参总皂甙对正常小鼠血细胞生成似乎影响较小;人参总皂甙能明显促进腹腔注射苯肼、 60C 。照射小鼠的血细胞生成,主要表现为促进红系细胞生成,对巨核细胞系细胞的生成可能也有作用,对粒单细胞系似无显著影响。参总甙具有降低正常家兔血液粘度和血上板聚集性的作用,这可能是人参增加组织血流量、防治心血管?#19981;?#30340;重要依据。

    4 .对内分泌系统的作用

    ( 1 )对垂体肾上腺系统的影响人参皂甙能使大鼠肾上腺中 cAMP 含量迅速增加 1 . 7 ~ 1 . 8 倍,血浆中皮质炎固醇增多,似有促肾上腺皮质素样作用。但摘除垂体后,上述作用即行消失。人参总皂甙呆促使内源性糖皮质激素水平增高。用人参总皂甙进行三批试验研究了对小鼠四氧嘧啶 糖尿病 的影响。在第 1 , 2 批试验中,给 2 组小鼠分别注射总皂甙 30 或 100mg / kg ,每天 1 次共 10d 。于第 7 天给动物四氧嘧啶 100mg / kg ,于第 8,11 天?#24052;?#33647;第 7 天测血糖。结果表明有显著降血糖作用。第 3 批试验表明:注射四氧嘧啶 4h 以后开始给人参总皂甙( 100mg / kg )亦有显著的降血糖作用。 ( 2 )对性腺的影响人参根皂甙?#34892;?#24615;激素样作用,药理实验证明,其茎叶皂甙也同样具?#34892;?#24615;激素样作用。精囊腺增重百分率表明,茎叶皂甙、甲基 ?#21644;?素与对照组的精囊腺重分别为 0.532±0.030 ( P < 0 . 01 ), 0.586±0.078 ( P < 0.01 )与 0. 36±0.33mg / kg 体重。

    5 .对脂质代谢的影响人参茎叶皂甙对大鼠脂蛋白、卵磷脂胆固醇酰基转移酶( LCAT )和过氧化脂质( LPO )等的研究结果表明

    人参茎叶皂甙不明显地降低高胆固醇血症大鼠血清 T 一 C 、 LDL 一 D 和 VLVL 一 C ,但可使 T 一 C / HDL 一 C 、 T 一 C 一 HDLC / HDL 一 C 和 LDL 一 C / HDL 一 C 明显降低,认为可能是人参茎叶皂甙使 HDL 一 C 升高所致。实验还表明,人参茎叶皂甙对正常血胆固醇大鼠的各项指标均无明显影响,提示人参茎叶皂甙的主要作用可能在于调整异常的脂蛋白一胆固醇代?#22351;齲?#20351;之趋向恢复正常。人参茎叶皂甙( GSL )对正常和高脂饲氧大鼠实验模型的脂?#23454;?#33410;及对血清丙二醛( MDA )的影响的研究结果表明: GSL 能阻止正常饲养大鼠血清总胆固醇( Tch )和甘油三酯( TG )的升高;降低高胆固醇饲养大鼠血清和肝组织 Tch 、 TG 、磷脂、 β 一脂蛋白的浓度及脑组织 Tch 的沉积:并增加血清、肝组织、脑组织高密度脂蛋白含量,抑制血清 MDA 升高。

    6 .抗衰老作用

    采用在体与离体两种方法,研究了人参茎叶,芦头总皂甙对老年、中年大鼠肝匀浆和血清脂?#20351;?#27687;化的影响。实验结果表明, 4 个不同年龄组的大鼠肝脏及血清两二醛( MDA )值随增龄?#27426;?#21319;高,老年小鼠与青年小鼠也有上述相同结果。人参茎叶总皂甙对老年、中年大鼠和老年小鼠的肝脏、血清(浆)中 MDA 值均较对照组有明显降低,说明其有抑制老、中年动物的脂?#20351;?#27687;化作用,阻断老年大鼠自由基过氧化反应从而有益于机体的延?#26680;?#32769;。在电镜下观察服用人参茎叶总皂甙 3 个月大鼠?#33041;?#32454;胞,发现老年实验组心肌细胞中脂褐素(老年色素)的出现机?#24335;?#23545;照组少,核边?#21040;?#20026;整齐。在发育过程中,大鼠随着年龄的增长,大脑皮层 Na+ , K+ 一 ATPase 和 Ca2+ 一 ATPase 活力显著增加,而在老化过程中,二酶活力则显著降低。体外实验表明,人参皂甙 ( GNS ) 0.10 和 1.00mg / kg 显著抑制成年大鼠大脑皮层 Na+ 、 K+ 一 ATPase 和 Ca2+ 一 ATPase 的活力,对老年大鼠大脑皮层的 Na2+ , K+ 一 ATPase 和 Ca2+ 一 ATPase 的活力则具有显著的兴奋作用,对新生大鼠大脑皮层 Na+ , K+ 一 ATPase 和 Ca2+ 一 ATPase 的活力却无明显影响。观察从人参不同部位提取的人参皂甙对衰老大白鼠(大于 24 月龄)某些激素和代?#24674;?#26631;的影响。发现人参茎叶皂甙( PSL )使血清 T4 减少( P < 0.05 ),而 T3 增加,这些作用可能与生物活性更强的 T3 水平增加有关。 PSL 使?#20154;?#24615;粒细胞数量下降( P < 0.01 );使血浆皮质酮升高,但无显著性差异( P < 0.05 )。人参根皂甙( PR )除增加血清 T3 作用( P < 0.01 )强度与 PSL 相似以外,上述其他作用均?#20808;酢?#34920;明人参皂甙对衰老大白鼠内分泌和代?#22351;?#30340;影响是有益的,且 PSL 作用更加显著。从衰?#31995;?#33258;由基损?#25628;?#35828;出发研究了人参茎叶皂甙的抗衰老作用。结果表明,人参茎叶皂甙能显著抑制小鼠脑、肝组织中的脂?#20351;?#27687;化,提高红细胞中超氧化物歧化酶含量和过氧化氢酶活性,并对大鼠大脑皮质和肝脏中脂褐素生成有显著的抑制作用。提示人参茎叶皂甙具有较强的抗氧化作用,并可能具有抗衰老活性。 7 .对免疫系统的影响作用小鼠?#20057;?#30382;下接种 EAC 15d, 腹腔接种 EAC 5 ~ 11d ,可致免疫功能低下。

    人参总皂甙灌胃给药 50mg / kg 对荷瘤所致小鼠巨?#19978;?#32990;吞噬功能低下,溶血素形成减少?#32479;?#21457;?#32479;?#25935;反应降低均有?#27426;?#30340;恢复作用。人参皂甙对小鼠三?#20013;?#24335;的手术应激(截肢术、胸壁手术和剖腹术)介导的细胞免疫功能抑制,具有显著的调整和促进恢复作用,可部分拮抗应激小鼠天然杀伤细胞和抗体依赖细胞介导细胞毒活性的抑制,完全拮抗腹腔巨?#19978;?#32990;吞噬功能的受抑状态,使其在应激期间维持正常或稍高于正常水平,上述结果表明,人参皂甙有希望成为一种治疗应激介导的免疫抑制药物。动物实验表明:人参花总皂甙可增加初次免疫血清中特异性抗体滴度,对亚适量抗原刺激的抗体反应增加较明显,而对适量抗原刺激的抗体生成仅有轻度的增加效应;可在体内或体外促进 T 、 B 淋巴细胞致分裂原刺激的小鼠脾细胞的增殖反应, 1μ g/ ml 时对各种分裂原刺激的淋巴细胞增殖反应的促进作用最明显,浓度过高或过低都影响这一效应,同时对?#37255;?#20998;裂原刺激的自发淋转也有微弱的促进作用;可促进小鼠腹腔细胞吞?#26441;?#32418;细胞的活性,升高血清溶菌酶水平,升高未经抗原刺激的小鼠脾脏 cAMP 和 cGMP 的水平,但以升高 cAMP 的效应为主;可升高经抗原刺激后小鼠脾脏 cGMP 的效应为主;可升高经抗原刺激后小鼠脾脏 cGMP 水平。

    8 .保肝作用

    实验证明,人参茎叶皂甙( SSLG ) 10mg/kg 可对抗四氯化碳中毒小鼠 SGPT 的升高和肝中 P 一 450 、 RNA 及糖原含量的降低。 60mg / kg 时可完全对抗硫代乙酰胺升高肝内 GPT 及降低肝糖原和 P 一 450 的作用。此外,人参茎叶皂甙还能降低中毒大鼠肝中脂肪和羟脯氨酸的含量。对于小鼠的免疫性肝损伤,人参茎叶皂甙只能使血中的乳酸?#20122;?#37238;同功酶一 5 ( LDH 一 5 )含量降低,而对血清免疫复合物含量及组织学改变均无影响。同时还表明,人参茎叶总皂甙可诱导正常和中毒小鼠肝脏 P 一 450 含量增加,缩短小鼠戊巴比妥钠睡眠时间,并能促进肝脏排泄 BSP 的功能。因此认为人参茎叶皂甙对实验性肝损伤有?#27426;?#20445;护作用。

    9 .酶抑制作用人参茎叶皂甙对离体免脑 Na+ , K+ 一 ATPase 有抑制作用,为反竞争性抑制,半抑制浓度( IC50 )

    为 8 .0×l0 -4g 。

    10 .抗肿瘤作用

    观察人参皂甙对正常小鼠体液及细胞免疫的影响的基础上进一步研究了人参皂甙对天然杀伤细胞一干扰素一白细胞介素一 2 调节网的作用及其抑瘤效应。结果表明:人参皂甙对机体不仅是免疫增强?#31890;?#32780;?#20057;?#26159;免疫调整?#31890;?#23545; T 、 B 淋巴细胞分裂原刺激的增殖反应有不同程度的促进作用(与人参皂甙剂量有关);人参皂甙对正常和免疫受抑动物的免疫功能具有调整作用,此调整作用与机体的免疫状态有关,其机制涉及到环核苷酸水平的变化,人参皂甙在不同时间(注入抗原后)作用于不同的环核苷酸,从而充分地发?#29992;?#30123;调整作用;对天然杀伤细胞干扰素一白细胞介素一 2 调节网起主要作用;可降低小鼠的荷瘤率,减累荷瘤鼠的平均瘤重,增?#31185;?NK 活性( P < 0 . 02 );并可使其 NK 活性及 IFNr 、 IL 一 2 产生的水平皆高于对照鼠。将人参茎叶皂甙和花皂甙对小鼠肉瘤一 180 ( S 一 180 )、小鼠宫颈癌一 14 ( U 一 14 )、小鼠艾氏腹水癌( ECS )、大鼠瓦克?#20064;?W 一 256 )及小鼠白血病一 615 ( L 一 615 )等五种肿瘤模型的作用进行?#25628;?#31350;。结果证明,二者无论腹腔注射或口服对 S 一 180 均有明显的抑制作用,对其他实验肿瘤效果较差。二者均能增强环磷酰胺的抗肿瘤作用,均能增?#31354;?#24120;及荷瘤小鼠的网状内皮系统的吞噬功能。提示人参各部分的皂甙均有抗肿瘤作用,但它们的作用强度不同。观测来?#20174;?#32963;癌患者胃癌区域淋巴结的 LAK 细胞对 MNK 和 K530 肿瘤细胞的杀伤活性和药物对杀伤活性的影响。结果表明,经 IL2 上清液在体外诱导后,胃癌区域淋巴结淋巴细胞可以获得明显的 LAK 活性,从而作为自体 LAK 细胞的来源;在培养液中加入消炎痛( 10μ g /ml )后,可使 LAK 细胞获得对 MNK 和 K552 肿瘤细胞最好的杀伤作用。

    11 .耐缺氧作用腹腔注射人参根皂甙( 70 ~ 200mg / kg )可明显延长小鼠在不同低?#35895;?#27687;环?#24120;?27 ~ 31kPa )的存活时间。

    在急性低压低氧条件下观察了人参根总甙( GRS )和茎叶总甙( GSL )对动物存活率及皮层脑电图( CEG )的影响。可以看到在 15 . 96 ~ 21 . 28kPa 大气压条件下,( GSL )能明显增?#26377;?#30333;鼠的存活率,这一作用与 GRS 相比无明显差别。在 13 . 33kPa 大气压条件下, GRS 和 GSL 均能明显延长大白鼠 CEG 的存活时间。实验证明, GRS 和 GSL 的抗低氧作用可能与其提高大脑皮层的耐低氧作用有关。人参根皂甙( 300mg / kg ip )可减慢减压低氧环境 31 . 25kPa 引起大鼠?#33041;?#21151;能及体温的下降,降低减压低氧引起的小鼠心、脑组织及细胞线粒体损伤程度,延长存活时间。但对去肾上腺小鼠无作用。表明人参根总皂甙对减压低氧动物的保护作用可能与其对肾上腺皮质系统的作用有关。减压低氧下,小鼠血清皮质酮升高,脑 NE 、 DA 、 5 一 HT 、 6 一 HIAA 降低。人参根皂甙 ipl00mg / kg 可增高减压低氧小鼠血清皮质酮,可减少鼠脑递质和代谢物的降低。其升高常压下小鼠血清皮质酮的作用可被对氯苯丙氨酸( PCPA ip 300mg/kg )和利血平 ( ip 0 . 5mg / kg )抑制。推测人参根皂甙兴奋减压低氧小鼠肾上腺皮?#23454;?#20316;用可能与其对脑神经递?#23454;?#24433;响有关。

    12. 抗应激作用探讨人参根皂甙在抗高湿应激时大鼠体温的变化与神经一垂体一肾上腺系统的关系

    用 ST 一 1 型数字体?#24405;?#27979;直肠温度。结果表明用药鼠 ip 人参根皂甙 100mg / kg 在 45℃ (高温) 20min 后直肠温度低于高温对照组,脑内 Ach 与常温( 20℃ )对照组相近而比高温对照组高。血浆皮质酮为高温对照组的 3 倍及为常温对照组的 5 ?#19969;?#25552;示人参根皂甙抗热应激?#20445;?#25233;制体温上升与调节中枢胆碱能神经有关,后者又作用于丘脑下部一脑垂体一肾上腺皮质系统。对大鼠脑内氨基酸的影响的实验结果表明,在 20℃ ip 人参根皂甙 70mg / kg 对脑内 GABA 含量显著减少,而 ip l00mg / kg 后在高温下,对 GABA 、谷氨酸( Glu )、 天冬氨酸( ASP )无影响,但高温对照组比常温对照组的 GABA 、 GIu 显著增多,提示人参根皂甙抗热应激不是通过 GABA 、 GIu 、 ASP 等递质,可能与其他中枢神经递质有关。人参总皂甙使应激小白鼠脑内 5 一羟色胺和 5 一羟吲哚乙酸的含量变化较应激对照组显著减?#37232;?#34920;明人参总皂甙能增加机体对应激反应的平衡作用,加速对应激反应中某些变化的恢复,具有接受有害刺激保护机体的作用。

    13 .胰岛素?#22836;?#20316;用人参总皂甙本身可以刺激分离的大鼠胰岛?#22836;?#33008;岛素,并可促进葡?#28895;?#24341;起的胰岛素?#22836;擰?/P>

    人参总皂甙与胰岛素?#22836;?#20043;间的剂量一反应关系曲线呈 "S" 型。人参总皂甙对胰岛素?#22836;?#30340;作用不依赖细胞外钙的存在,也不被肾上腺素所抑制,提示人参总皂甙对胰岛素的?#22836;?#30340;作用机理与葡?#28895;?#19981;同。

    14 .对神经递质?#22836;?#30340;影响人参皂甙( 100ug / ml )明显削弱?#27833;?#25289;明( 10u mol / L )对高 K+ 所致 (3H)NE ?#22836;?#30340;增强作用。

    与此相反,人参皂甙却加强 Iso ( 0 . 1u mol / L )对高 K+ 所致 (3H)NE ?#22836;?#30340;促进作用。鉴于人参皂甙未必能与肾上腺受体特异地结合,因此认为人参皂甙可能起调谐剂样作用,使突触前膜 α2 和 β 受体敏化。人参皂甙有促进鼠、猴肾皮质细胞 DNA 合成、促进肾脏代偿性生长的作用。以 0 . 1g / L 人参皂甙的 Eagle 氏液对猴肾传代细胞的促进作用最明显,成?#23545;?#21152;或减少培养基中人参皂甙的含量,?#37255;?DNA 的合成出现相应改变。

    15 .对肾脏代偿性生长的影响用组织培养和液内检测 DNA 中 3H 一 TdR 的掺入量,观察到人参皂甙有促进鼠、猴肾皮质细胞 DNA 合成、促进肾脏代偿性生长的作用。

    以 0 . 1g / L 人参皂甙的 Eagle 氏液对猴肾传代细胞的促进作用最明显,成?#23545;?#21152;或减少培养基中人参皂甙的含量,?#37255;?DNA 的合成出现相应改变。

    16 .对脑缺血的保护作用

    在阻断双?#22055;?#21160;脉及颈总动脉的大鼠脑缺血/再灌注损伤模型,人参总皂甙 100mg / kg iv 能显著阻止脑缺血/再灌注过程中皮层脑电图发生?#29616;?#25233;制和脑 水肿 形成;又能抑制脑组织细胞乳酸?#20122;?#37238;、超氧化物歧化酶活性下降和脂?#20351;?#27687;化代谢产物丙二醛含量及颈动脉血中乳酸?#20122;?#37238;活性升高。实验结果表明人参总皂甙对脑缺血/再灌注损?#21496;?#26377;保护作用。从其对超氧化物歧化酶的活性?#27688;?#20108;醛的含量的作用推测人参总皂甙对脑缺血/再灌注损伤的保护作用与抑制氧自由基及脂?#20351;?#27687;化作用有关。

    17. 其他作用人参

    总皂甙对 4 一 NQO 所致 DNA 损伤有一走程度的拮抗作用。人参皂甙( GS )对中枢儿茶?#24433;?#30340;作用强弱或有无依给药昼夜时辰而异。在暗期 ip GS 使 NE 明显降低,而在光期投药则否。对于 DA ,只有 12 : 00 时投药有升高作用,而在其余时间投药则无明显影响。用 200g 左右的雄性大白鼠腹腔注射人参总皂甙。在昼夜不同时辰施与人参总皂甙均可促使大白鼠血浆皮质酮升高,人参总皂甙与血浆皮质酮存在剂量反应关系,在?#27426;ǚ段?#20869;有线性关系。人参总皂甙对昼夜不同时血肝糖原的含量在给药 40min 后均无显著的影响,而 4h 后皆可有意义地降低,认为人参总皂甙对肝糖原作用的机制不通过糖皮质激素途?#19969;?#26045;与人参总皂甙 40min 后可使肝脏 DNA 显著升高,与对照比较获得很好的平行关系,但给药后 40minRNA 上升皆不甚显著, 2h 后 RNA 才显著上升。人参茎叶皂甙 20mg / kg / d 给药 7 日,对 3H 一 VdR 掺入小鼠肝、肾组织 RNA 合成有增加作用( P < 0 . 01 )。 25 、 50mg / kgod 对 3H 一 Len 掺入小鼠肝、肾组织蛋白质合成有增加作用( P < 0 . 01 , P < 0 . 05 )。人参茎叶皂甙对利血平化脾虚小鼠外观症状有轻度改善作用,除 50mg / kgod 外对利血平化小鼠肝脏蛋白质合成有增加作用( P < 0 . 05 =。人参总皂甙有促进胰岛素休克作用。人参皂甙能明显提高阳虚动物 cAMP 水平,降低 cGMP 水平, CA / CG 比值上升;并能?#34892;?#22320;增加阳虚动物肝内枯否氏细胞的数量。人参总皂甙可明显减轻烟雾吸入所致 PMVP 增加,减少 BSLF 中 WBC 计数和蛋白含量,使肺内 WBC 浸润,肺水肿、肺充血、出血等病变减轻。人参总皂甙还可抑制致伤大鼠肺和血清 MDA 的升高,使已降低了肺 SOD 活性恢复至正常水平以上。体外实验也发现,人参总皂甙可?#34892;?#22320;抑?#21697;?#21248;浆过氧化脂质生成和清除 O2- , OHo 。提示人参总皂甙的治疗效果与其抗氧化作用有关。人参皂甙可使培养的 Morris hepatoma 细胞出现逆向变形,趋于正常化。

    (来源: 互联网 )


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